Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
пентозана полисульфат натриевая соль - действующее вещество препарата Пентосан полисульфат SP 54 препятствует развитию тромбозов и лизирует образовавшиеся тромбы за счет повышения эндогенного фибринолитического потенциала, действуя через механизм фибринолиза и его АТ ІІІ-независимые противосвертывающие эффекты. При этом снижается вязкость крови (за счет повышения эластичности эритроцитов и уменьшения адгезии), что приводит также к улучшению перфузии. Кроме того, активное вещество препарата освобождает липопротеинлипазу, снижая тем самым уровень общих липидов, ТГ и ХС крови. Достигаемый таким образом сдвиг липопротеиновых фракций в сторону ЛПВП снижает риск развития атеросклероза.
Биодоступность препарата при п/к или в/м введении составляет почти 100%. Распределение, биотрансформация и элиминация пентозана полисульфата натриевой соли аналогичны таковым у гепарина. В то же время, в отличие от гепарина, препарат всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация при приеме внутрь достигается через 1-2 ч и удерживается до 4 ч. Период полувыведения составляет 25 ч и более. Пентозана полисульфата натриевая соль выводится главным образом через почки и лишь в незначительном количестве с калом. В моче выявляют как неизмененное активное вещество, так и его десульфатированные и деполимеризованные метаболиты.
Показания
лечение острых, подострых и хронических атеросклеротических, тромботических и тромбоэмболических заболеваний. Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений.
Применение
cпособ, дозы и длительность лечения определяются этиологией и течением заболевания.
Тяжелые острые состояния
а) В виде инъекций препарат обычно вводят по 100 мг (1 мл) в/м через каждые 12 ч. В критических случаях, особенно при острой эмболии или при острых и опасных нарушениях артериальной перфузии, вводят до 100 мг через каждые 8 ч на протяжении 1-го дня лечения. После устранения острых симптомов суточную дозу постепенно снижают до 1 мл (100 мг). Продолжительность лечения составляет обычно 6-8 дней (не более 10).
б) Беспрерывное в/в капельное введение: 1 и 2-й дни: 300 мг на протяжении 24 ч; 3 и 6-й дни: 200 мг на протяжении 24 ч в адекватном объеме физиологического солевого р-ра или р-ра декстрозы 5%.
В острых случаях или при опасных обострениях может возникнуть необходимость введения 100 мг препарата в виде инициальной болюсной дозы.
Подострые и хронические состояния
Инъекции
Обычно препарат вводят по 1 мл (100 мг) 3 раза в неделю на протяжении 3-4 нед. Следующие инъекции делают через большие промежутки времени, особенно в тех случаях, когда одновременно препарат принимают внутрь (в таблетированной форме).
Профилактика тромбоза
Препарат вводят в разовой дозе 50 мг (0,5 мл) п/к по такой схеме: 1-ю инъекцию проводят за 1-2 ч до начала операции; в тот же день, но не ранее чем через 6 ч после операции вводят п/к следующие 50 мг (0,5 мл) и затем по 50 мг (0,5 мл) через каждые 12 ч. При максимально высоком риске тромбоэмболии инъекции можно проводить через каждые 8 ч первые 2-3 суток. Лечение продолжают до восстановления двигательного режима больного, но в любом случае не менее 7 дней. Возможна ступенчатая терапия: дальнейший переход с парентерального приема препарата на пероральный.
Дозы и продолжительность лечения определяют этиологией заболевания и выраженностью процесса. Если не назначено иначе, принимать по 3-4 таблетки 3 раза в сутки за 1-2 ч до еды на протяжении не менее 6-8 нед. За счет кумуляции активного вещества терапевтический эффект полностью проявляется через некоторое время, поэтому лечение следует проводить беспрерывно в течение нескольких недель. В случае необходимости усиления и ускорения терапевтического эффекта можно в начале лечения провести дополнительный курс инъекций. При положительной клинической динамике (уменьшение тромботических и тромбоэмболических осложнений, а также улучшение клинического состояния больного) суточная доза препарата может быть снижена уже через несколько недель до 3 таблеток 2-3 раза в сутки. При необходимости лечение может быть продлено на год или более.
Пути введения
Препарат вводят глубоко в/м. При п/к введении иглу вводят перпендикулярно поверхности кожи, как правило, в переднюю или боковую поверхность брюшной стенки; в/м инъекция проводится медленно. В/в капельное введение осуществляется в адекватном объеме физиологического солевого раствора или раствора декстрозы 5%. Таблетированная форма принимается перорально.
Противопоказания
сопутствующая аллергическая (типа II) тромбоцитопения, обусловленная действием гепарина или Пентосана полисульфата SP 54, а также данные о такой патологии в анамнезе.
Геморрагия, тенденция к появлению кровотечений (геморрагический диатез), гемофилия, желудочно-кишечные кровотечения при пептической язве, недавнее кровоизлияние в головной мозг, хирургическая операция на головном или спинном мозгу, а также глазные операции, спинномозговая анестезия, подозрение на опухоль с риском геморрагии, тяжелые заболевания печени, почек или поджелудочной железы, подострый эндокардит, угроза выкидыша, тенденция к привычному выкидышу. Подозрение на передлежание плаценты, общая гиперчувствительность к лекарственным препаратам, гиперчувствительность к активному веществу препарата.
Побочные эфекты
как правило, препарат Пентосан полисульфат SP 54 переносится хорошо. В отдельных случаях прием пентозана полисульфата натриевой соли внутрь в больших количествах может быть причиной тошноты и рвоты. Иногда отмечают геморрагии и (как бывает при применении гепарина или при определенных специфических заболеваниях) обратимое выпадение волос. В начале лечения препаратом Пентосан полисульфат SP 54 могут отмечать легкую и временную тромбоцитопению (типа I) с количеством тромбоцитов 100-150·109/л, обусловленную транзиторной активацией тромбоцитов. Как правило, в подобных случаях не развиваются никакие осложнения, поэтому прием препарата может быть продолжен. Редко могут отмечать тяжелую, обусловленную наличием антител, тромбоцитопению типа II с количеством тромбоцитов значительно меньше 100·109/л или быстрым снижением уровня тромбоцитов ниже 50% исходного уровня. У пациентов без установленной гиперчувствительности к гепарину и/или пентозану полисульфата натриевой соли уменьшение содержания тромбоцитов начинается обычно через 6-14 дней от начала лечения; у пациентов с гиперчувствительностью к гепарину и/или препарату Пентосан полисульфат SP 54 это происходит иногда уже через несколько часов.
Тяжелая форма тромбоцитопении может сопровождаться образованием кровяных сгустков (тромбозом или тромбоэмболией артерий и вен), повышением активности системы коагуляции крови (тяжелой коагулопатией), появлением петехий или мелены. Пациентам, у которых развивается хотя бы одна из перечисленных аллергических реакций, применение препарата Пентосан полисульфат SP 54 нужно немедленно прекратить. В таких случаях недопустимо лечение с применением препаратов, в которых действующим веществом является пентозана полисульфата натриевая соль, или любых других гепаринсодержащих препаратов. Случаи побочного действия препарата Пентосан полисульфат SP 54, в частности на тромбоциты крови, редкие. Однако необходимо тщательно контролировать количество тромбоцитов в начале лечения этим препаратом.
Особые указания
как и в случае применения любых других антикоагулянтов, перед началом лечения препаратом необходимо исключить геморрагический диатез путем определения протромбинового индекса и парциального тромбопластинового времени. Контрольное определение количества тромбоцитов проводят перед началом применения, в 1-й день применения, затем регулярно, через 3-4 дня в первые 3 нед лечения. Также необходимо контролировать содержание тромбоцитов в конце лечения.
Предостережение при применении: больным тромбоцитопенией нельзя применять препараты гепаринина с высокой или низкой молекулярной массой без соответствующего предыдущего тестирования (частота случаев перекрестной реактивности с препаратами гепарина с высокой и низкой молекулярной массой может достигать 98%). При необходимости перед применением препарата женщинам во время беременности и в период кормления грудью необходима консультация врача.
Следует придерживаться осторожности при назначении препарата в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие
при одновременном применении с гепарином, антиагрегантами, тромболитическими средствами возможно взаимное потенцирование противосвертывающего действия этих лекарственных средств.
Не следует смешивать препарат в одном шприце или флаконе с другими препаратами.
Передозировка
cимптомы: внутренняя или внешняя геморрагия, гематомы.
При передозировке пентозана полисульфата натриевую соль можно нейтрализовать введением протамина сульфата (40 МЕ протамина сульфата п/к нейтрализуют 1 мг пентозана полисульфата натриевой соли).
Условия хранения
при комнатной температуре. Срок хранения 4 года.
