Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Ультоп относится к группе препаратов, которые угнетают секрецию желудочного сока, но не оказывают антихолинергического действия и не является антагонистом H2-рецепторов. На поверхности париетальных клеток желудка омепразол специфически связывается с ферментом H+/K+-АТФазой, известной как "протонный насос". Такое связывание является необратимым. Омепразол угнетает активность протонного насоса, которая проявляется в конечной стадии процесса секреции желудочного сока. Препарат уменьшает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы стимула. Действие омепразола является дозозависимым. Эффект угнетения протонного насоса проявляется уже через 1 ч и достигает максимума через 2 ч. После однократного приема препарата эффект длится 70 ч. При приеме повторных доз эффект усиливается в течение первых 4 дней и потом достигает постоянного уровня. После завершения лечения секреторная активность нормализуется в течение 3-7 дней. Базальная секреция соляной кислоты уменьшается на 78% при регулярном приеме препарата в дозе 20 мг; ее можно снизить даже на 94% при регулярном приеме препарата в дозе 40 мг. Кислотность желудочного сока снижается на 80-97% после приема омепразола в дозе 20 мг и на 92-94% после приема 40 мг омепразола. Уменьшение секреции соляной кислоты на 50% сохраняется в течение суток.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5-3,5 ч после перорального приема. Концентрация и биодоступность приблизительно пропорциональны количеству принятого препарата, но при приеме в высоких дозах эта пропорциональность нарушается (вследствие насыщения метаболитических возможностей печени и/или вследствие повышения всасывания, зависящего от кислотности желудочного сока). Омепразол быстро метаболизируется в печени. Биодоступность омепразола при однократном приеме в дозе от 20 до 40 мг составляет 30-40% и несколько повышается при повторном приеме. Низкая биодоступность омепразола обусловлена в основном предсистемным метаболизмом. Биодоступность несколько повышается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек, и значительно повышается у пациентов с хроническими нарушениями функции печени (у таких пациентов биодоступность омепразола может достигать 100%). Большая часть омепразола (около 77%) выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть - с калом. Период полувыведения для здоровых взрослых лиц составляет 0,5-1,5 ч. Общий клиренс - 500-600 мл/мин.
Показания
пептическая язва желудка, включая язвы, связанные с приемом НПВП; пептическая язва двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; неязвенная диспепсия; при эрадикации Helicobacter pylori в схемах антихеликобактерной терапии; синдром Золлингера - Эллисона и другие состояния, связанные с гиперсекрецией желудочного сока.
Ультоп в капсулах по 10 мг рекомендован для кратковременного лечения неязвенной диспепсии; для длительного поддерживающего лечения с целью предотвращения рецидивов гастро-эзофагеального рефлюкса или дуоденальной язвы (при неэффективности антихеликобактерных схем).
Препарат также показан при язвенном эзофагите у детей в возрасте старше 2 лет.
Применение
Взрослые
Пептическая язва желудка, включая язвы, связанные с приемом НПВП - по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером, в течение 2-6 нед.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки - по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером, в течение 2-4 нед.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь - по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером, в течение 4-8 нед; поддерживающая терапия - 1 капсула 1 раз в сутки в течение 12 мес.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения - по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером, в течение 2-3 нед.
Неязвенная диспепсия - по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером, в течение 2-3 нед. Ультоп в капсулах по 10 мг обычно применяют в дозе 10 или 20 мг в сутки в течение 2-4 нед; если симптомы не исчезают в течение 4 нед терапии или снова возникают в ближайшее время после прекращения лечения, то следует пересмотреть диагноз пациента.
Эрадикация Helicobacter pylori - по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером (в комбинации с противомикробными средствами).
Синдром Золлингера - Эллисона и другие состояния, связанные с гиперсекрецией желудочного сока - дозы препарата и продолжительность лечения определяют индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг/сут, продолжая лечение дозы постепенно повышают, с учетом реакции организма пациента на проводимую терапию. Если суточная доза превышает 80 мг, ее следует разделить на 2 приема. Лечение длится до устранения клинических проявлений. Некоторые пациенты принимали по 120 мг омепразола в сутки, распределенные на 3 приема.
Профилактика рецидива дуоденальной язвы - обычно доза составляет 10 мг (1 капсула) 1 раз в сутки.
Длительное поддерживающее лечение с целью предотвращения рецидивов гастро-эзофагеального рефлюкса - для профилактики возникновения симптомов или при эндоскопически неподтвержденном гастроэзофагеальном рефлюксе рекомендованная доза составляет 10 мг (1 капсула) в сутки до еды. В случае повторного возникновения симптомов заболевания дозу препарата следует повысить. Для профилактики рецидива эрозивного эзофагита рекомендованная доза составляет 20 мг (1 капсула), принимать препарат следует до завтрака. Доказаны безопасность и эффективность поддерживающей терапии в течение 12 мес.
Дети старше 2 лет
Для лечения эрозивного эзофагита у детей рекомендуют применять препарат в дозе 0,7-1,4 мг/кг масы тела в сутки. Обычно длительность лечения составляет 8 нед, в случае необходимости лечение можно продолжать еще 12 нед. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Суточная доза не должна превышать 40 мг.
Принимать препарат следует утром, перед завтраком. В случае, если ребенок не может проглотить капсулу, ее можно открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством (1 столовая ложка) яблочного сока или йогурта. Необходимо внимательно следить за тем, чтобы ребенок проглотил препарат сразу, не пережевывая.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные эфекты
при непродолжительном приеме препарата нежелательные эффекты возникают редко и обычно бывают слабыми и временными, чаще - в начале лечения. Тяжелые нежелательные эффекты отмечают очень редко.
Во время лечения омепразолом у более чем 1% пациентов отмечены следующие эффекты, но они не всегда связаны с лечением: боль в животе, тошнота, диарея, запор, метеоризм, рвота, изжога, головная боль, кашель, сыпь на коже и боль в спине. Как правило такие побочные эффекты не требуют прекращения лечения.
В единичных случаях сообщали о перечисленных ниже нежелательных эффектах (такие эффекты отмечали у менее чем 1% пациентов):
общие - реакции гиперчувствительности (крапивница, прурит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, очень редко - анафилактические реакции), горячка, повышенная утомляемость, общая слабость;
метаболические - увеличение массы тела, гипогликемия, гипонатриемия;
со стороны кожных покровов - пурпура, петехии, дерматит, сухость кожи и ангидроз, алопеция; в исключительных случаях отмечались тяжелые генерализованные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, полиморфная эритема;
со стороны сердечно-сосудистой системы - стенокардия, тахикардия, брадикардия, повышение ЧСС, гипертензия, васкулит, периферические отеки;
со стороны пищеварительного тракта - боль в пищеводе, панкреатит, анорексия, раздражение толстого кишечника, изменение цвета испражнений, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка, сухость во рту; длительное изменение кислотности желудочного сока может повысить риск развития желудочно-кишечных инфекций; у некоторых пациентов с синдромом Золлингера - Эллисона наблюдали карциноиды гастродуоденальной локализации (возможно в связи с основным заболеванием);
со стороны печени - некоторое повышение показателей активности ферментов печени и уровня билирубина; отмечались только единичные случаи заметного повышения этих значений и единичные случаи клинических проявлений нарушения функции печени при таких патологических процессах, как гепатит, некроз печени, печеночная энцефалопатия;
со стороны органов дыхания - эпитаксис (носовое кровотечение);
со стороны опорно-двигательного аппарата - миалгия, боль в костях, мышечные спазмы/судороги, мышечная слабость;
со стороны органов чувств - звон в ушах, умеренные нарушения зрения и слуха;
нарушения со стороны нервной системы/психические расстройства - агрессивность, депрессия, апатия, сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, нервозность, беспокойство, тремор, головокружение, парестезии;
урогенитальные нарушения - интерстициальный нефрит, инфекции мочевых путей, пиурия, протеинурия, гематурия, гликозурия, повышение уровня креатинина в плазме крови, гинекомастия, боль в яичках;
со стороны системы крови - единичные случаи панцитопении, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая), нейтропения, тромбоцитопения и лейкоцитоз.
Особые указания
Ультоп следует принимать натощак, предпочтительно - утром до завтрака, так как прием пищи замедляет всасывание омепразола. У лиц, употребляющих алкоголь, при приеме омепразола не отмечено изменений фармакокинетики и метаболизма этанола.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах пищеварительного тракта, так как прием Ультопа может устранять симптоматику онкологического заболевания.
Не требуется коррекции дозы препарата для пациентов пожилого возраста и для больных с нарушением функции почек. Диализ, проводимый у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику омепразола.
Доза препарата для пациентов с циррозом печени не должна превышать 20 мг/сут.
Биодоступность омепразола повышается у пациентов с циррозом печени, однако не отмечали повышения токсичности препарата.
Безопасность применения омепразола в период беременности не установлена. Применение возможно только в том случае, если ожидаемая польза от проводимой терапии превышает возможный риск для плода. Кормление грудью не рекомендуют в период лечения препаратом.
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или выполнение работ с использованием технических средств, требующих быстроты реакции.
Взаимодействие
редко отмечают случаи взаимодействия омепразола с другими лекарственными средствами. Возможно взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются в печени с участием ферментных систем цитохрома Р450. Может повышаться концентрация диазепама, фенитоина, нифедипина, варфарина, аминопирина и дисульфирама при одновременном применении омепразола. Как правило, такое повышение не имеет существенного значения для клиники при применении омепразола в обычных дозах. Однако рекомендуется контролировать состояние пациента в начале лечения и при прекращении приема препарата, и в случае необходимости соответствующим образом изменить дозы диазепама, фенитоина, варфарина и дисульфирама.
При одновременном применении может повышаться концентрация как кларитромицина, так и омепразола в плазме крови.
В результате сниженной кислотности содержимого желудка может измениться абсорбция ампициллина, кетоконазола и препаратов железа. Эффективность преднизолона и циклоспорина может снижаться, поэтому иногда необходимо корректировать дозы циклоспорина.
При одновременном применении антацидов, амоксициллина, дигоксина, теофиллина, лидокаина, хинидина, метопролола или пропранолола не отмечали клинически значимого взаимодействия.
Передозировка
сведения о передозировке омепразола очень ограничены. Пациенты хорошо переносили омепразол в суточной дозе 360 мг. В случае передозировки может появляться боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, повышенная потливость, сухость во рту, тахикардия, нарушения зрения, в редких случаях могут развиться судороги, возникнуть затруднения дыхания и гипотермия. Специфического антидота нет. Большая часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Лечение симптоматическое, а также проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Условия хранения
в защищенном от влаги месте при температуре до 25 °С.
